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Today,艾偉拓的小編和您聊一聊關于脂質體穩定性的二三事。
我們都知道,構成脂質體膜的主要成分一般是天然磷脂,天然磷脂分子中均含有不飽和脂肪酸鏈,很容易氧化水解成過氧化物、丙二醛、脂肪酸及溶血卵磷脂等,而后者可進一步水解成甘油磷酸復合物及脂肪酸等。卵磷脂的水解氧化可使脂質體膜的流動性降低,促使藥物滲漏,因而滯留性變差,易產生聚集而沉淀,并且會產生毒性。
不過,問題就是用來解決的,我們可以在脂質體雙分子層中加入膽固醇使脂質體膜固化,這樣可以讓自由基的生成減少,降低氧化水平,使脂質體的穩定性****增強。而且,同時加入膽固醇和維生素E的話,可發揮協同抗氧化作用,使蛋黃卵磷脂脂質體在低溫無氧條件下長期穩定。還有,在雙分子層中加入硬脂胺和磷脂酸分別使膜帶正、負電荷后,可使磷脂的氧化分別降低46%和65%,因帶電后引起脂質體球相互排斥,可以提高脂質體的包封率。
含有卵磷脂的脂質體的粒徑在貯存期間可能會發生改變,也會影響到脂質體的穩定性。一般我們可以在膜中加入帶電荷的成分,比如磷脂酰甘油、磷脂酸、硬脂胺等可使粒徑變化減小到*小程度。不過,混懸液的離子強度對荷正電荷脂質體表面的Zata電位影響而使其大小發生變化,而對荷負電荷的脂質體粒徑大小影響不大。
脂質體可以講的事情那么多,小編下次接著聊!
