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? ? 蛋黃磷脂酰甘油EPG,可能很多人對它并不熟悉,但隨著兩年期前列地爾注射液在國內的受關注度越來越高,其也被越來越多的復雜注射劑研究者所了解并開始在產品研發中使用。什么是EPG,它又有著怎樣的應用特性?Today跟著艾偉拓的小編一起來了解下吧。
EPG的來源:
?一、提取。蛋黃中天然存在的PG含量非常低,占總磷脂量的不足1%。所以通過提取的方式獲得天然磷脂酰甘油難度和成本都是很高的。
?二、化學合成。采用全合成的方式生產PG類磷脂已經得到了大范圍的產業化應用,可以得到純度不低于99%的磷脂產品。化學合成是目前獲取EPG的主要途徑。
?三、生物合成。雖然磷脂酰甘油的生物存量很少,難以提取,但是磷脂酰膽堿(PC)的生物蘊藏非常豐富,可以大量獲得,如蛋黃卵磷脂,大豆卵磷脂。利用磷脂酶D的催化,通過頭基交換,可以將PC轉化為PG。
EPG的性質及應用:
?? 分子式(主要成分):C40H76NaO10P
? ??結構:
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?? 平均分子量:782.3
?? 相變溫度:沒有固定值,約-8℃
?? 電性:負
? ? 在藥用輔料領域,PG的應用雖不如PC廣fan,但由于其獨特的結構和理化性質,在一些制劑的開發中作為關鍵輔料起了極為重要的作用,其中最有代表性的即是2014年1月富士制藥上市的2年保質期前列地爾注射液。正是由于使用了EPG替換原有處方中的油酸從而提高了前列地爾脂肪乳的穩定性,成功實現了將前列地爾注射液的保質期由1年提高到2年,引發行業變革!
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? ? 除此之外,EPG在脂質體藥物研發中也有一些應用,目前仍以科研為主。因較低的相變溫度、剛性小、呈負電性等特性,其在應用上與DPPG等飽和PG類磷脂有所區分,常用于開發難溶性藥物或有特殊要求的脂質體。
