本期我們來聊一聊蔗糖，說起蔗糖在藥物應用方面，大家是不是想到了它作為凍干保護劑的應用？其實除了凍干保護劑，蔗糖作為單抗注射液蛋白保護劑也發揮了不錯的效果，AVT給大家帶來品質高蔗糖產品-蔗糖（供注射用），這款藥用輔料登記號F20200000093，作為單抗注射液蛋白保護劑的應用原理是什么？

 蔗糖（供注射用）產品信息知多少？   

 中文名稱：蔗糖（供注射用）

 英文名稱：sucrose (for injection)

 CAS號：57-50-1

 EINECS：200-334-9

 備案登記號：F20200000093

 DMF備案號：035209

 分子式：C₁₂H₂₂O₁₁

 分子量：342.3

 化學名稱：D-(+)-Saccharose，Α-D-葡萄吡喃苷基-Β-D-呋喃果糖苷

 生產商：艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司

 級別：藥用注射級輔料

 執行標準：CP/USP/EP/JP

 性狀：本品為無色或白色結晶，或白色結晶性的松散粉末，無臭有甜味。

 用途：注射劑、藥用輔料、凍干保護劑、低溫保護劑等

 蔗糖作為單抗注射液蛋白保護劑的應用原理是什么？

 許多學者認為蛋白質分子周圍分布著多層水分子，在降溫過程中，蛋白質分子周圍的水分子不斷凍結，但只要蛋白質分子表而的單層水分子沒有凍結，則蛋白質就不會變性;反之，蛋白質就會變性。利用在冷凍干燥過程中把卵清蛋白和肌球蛋白進行了冷凍干燥對比實驗，表明正是由于蛋白質表而覆蓋著沒有凍結的單層水分子，才使蛋白質在冷凍過程中不發生變性作用。當蛋白質表而的單層水分子開始凍結時，蛋白質分子表而的氫鍵以及極性基團就會暴露在周圍環境中而變性。同樣，在干燥過程中也應保證蛋白質分子表而的單層水分子不受到破壞。因此，在冷凍干燥蛋白質藥物的過程中，一般要加入保護劑，防止由于蛋白質表而的單層水分子破壞而引起蛋白質的變性。

 常用作保護劑的糖類單糖主要有葡萄糖，雙糖有蔗糖、海藻糖、乳糖，聚糖有葡聚糖。它們有一個共同的特點就是具:有大量的自由輕基，其中，葡萄糖、乳糖具有還原性，而蔗糖、海藻糖、葡聚糖沒有還原性。

 通過進行蔗糖對蛋白酶保護實驗，發現隨時間的進行,蛋白酶的活性不斷降低.加入3%蔗糖進行保護的蛋白酶,酶活性降低較慢,蔗糖作為保護劑的蛋白酶活性保持較好,5h時還保持初始酶活的70%.說明蔗糖對蛋白酶活性具有保護作用。隨后增加蔗糖含量至6%和9%,對蛋白酶保護效果反而下降,說明實現對蛋白酶分子的“包覆"所需要的糖分子個數是有限的。

 選擇單抗注射液蛋白保護劑，不妨考慮一下藥用蔗糖！

 AVT提供的蔗糖產品為高純度低內毒素注射級藥用蔗糖，在藥學領域中常作為凍干保護劑應用于納米制劑以及蛋白生物制品等。其既在凍干過程中起低溫保護劑作用，又在干燥脫水中起脫水保護劑的作用，同時還可調節滲透壓，是公認的應用多、效果好的凍干保護劑之一。歡迎來電垂詢！

 本文內容節選自道客巴巴《糖保護蛋白機制》