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今tian小編給大家介紹的是“III期臨床在研脂質體項目”系列之二 —— 順鉑脂質體Lipoplatin。
Lipoplatin 是由美國 Regulon 公司開發的順鉑脂質體,是一款粒徑在110nm左右的PEG化長循環脂質體。Regulon公司成立于1997年,專注于研發脂質體**藥物,目前擁有順鉑、奧沙利鉑脂質體兩個在研項目。
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工藝特點:
順鉑與DPPG靜電作用下形成水性反向膠束,再包載于中性磷脂內,形成“磷脂雙分子層/DPPG膠束/順鉑”復合結構。這一特殊的復合結構可極大延長順鉑的體內半衰期 —— 從20min延長至6000min;并大幅提高**組織中的藥物含量,*gao可達其它正常組織的200倍。
**中使用的陰離子脂質DPPG能促進脂質體的跨膜,使得脂質體包載著藥物順利進入*細胞發揮**作用。這是Lipoplatin與SPI-007*da的不同,因為后者不能跨膜,只有通過脂肪酶降解磷脂雙分子層后藥物才能釋放出來。
順鉑**譜廣,Lipoplatin 可選擇的臨床適應癥很多。目前其已完成非小細胞肺*的III期臨床試驗,作為NSCLC **用**案。另正在進行非小細胞肺*、胰腺*、頭頸部鱗狀細胞*的III期臨床試驗,計劃進行胃*的III期臨床試驗。
