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前列地爾制劑的兩種形式:普通凍干粉和脂微球制劑(包含注射液與干乳)。其中脂微球為前列地爾第二代制劑,生物利用度高,臨床價值更高。由于前列腺素E1的穩定性較差,對藥品的生產、儲存要求很高。現我國市售的前列地爾注射液有效期均不超過12個月,一定程度上限制了產品的流通時間。
2014年1月,日本富士制藥株式會社修訂了其前列地爾注射液5μg/10μg的藥品說明書,其中藥品保質期從原來的14個月延長至2年。這一新的前列地爾注射液品種的問世,必將影響前列地爾注射液的市場格局。
由于前列地爾遇水不穩定,國內現市售前列地爾注射液產品在生產過程中,普遍采用殘存概率法(如121℃下滅菌8分鐘)終端滅菌工藝或無菌生產工藝(商品名:蓓暢),產品無菌保障值(SAL)低,即使這樣滅菌后藥物降解率超過15%,且需在非常規溫度下(0?5℃)貯藏,有效期僅有12個月。產品運輸、倉儲和使用很不方便。即使2010年國內首次上市的前列地爾干乳劑(商品名:優帝爾)有效期也是12個月。
近些年來,各研發單位和生產廠家積極研究配方和工藝改進,試圖降低生產和貯存過程中前列腺素E1的降解,以解決前列地爾注射液倉儲條件苛刻和有效期短的問題,有大量的文獻以及專利發表。然而并無成熟的新品種上市。
